Трувада (тенофовир+эмтрицитабин) табл. п/о 200 мг. / 245 мг №30

Состав

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг эмтрицитабина и 300 мг тенофовир дизопроксила фумарата, что эквивалентно 245 мг тенофовира дизопроксила;

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, Opadry II Light Blue Y-30-10671-A; (индиго (Е 132) алюминиевого лака; гипромеллоза, лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171) триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Эмтрицитабин - это нуклеозидный аналог цитидина. Тенофовир дизопроксила фумарат превращается in vivo на тенофовир, нуклеозид монофосфат (нуклеотид) аналог аденозина монофосфата. Как эмтрицитабин, так и тенофовир проявляют активность, является специфической к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-I и ВИЧ-II) и вируса гепатита B.

Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами с образованием эмтрицитабина трифосфата и тенофовир дифосфата соответственно. Исследования in vitro показали, что как эмтрицитабин, так и тенофовир могут полностью фософрилюватися при сочетании вместе в клетках. Эмтрицитабина трифосфат и тенофовир дифосфат конкурентно ингибируют обратной транскриптазы ВИЧ-I, что приводит к прерыванию ДНК-цепи.

Как эмтрицитабин, так и тенофовир дифосфат слабы ингибиторами полимеразы ДНК млекопитающих, нет свидетельств митохондриальной токсичности in vitro и in vivo .

Антивирусная активность in vitro. Синергическое антивирусная активность наблюдалась при комбинации эмтрицитабина и тенофовир in vitro . Дополнение к синергических эффектов наблюдали в комбинированных исследованиях с ингибиторами протеазы и с нуклеозидными и ненуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ.

Резистентность. Резистентность наблюдалась in vitro и в некоторых ВИЧ-И инфицированных пациентов в связи с развитием M184V / I мутаций с эмтрицитабином или K65R мутации с тенофовиром. Не было выявлено других путей резистентности к эмтрицитабину или тенофовир. Эмтрицитабин-резистентные вирусы с мутацией M184V / I были кросс-резистентными к ламивудина, но сохраняли чувствительность к диданозину, ставудину, тенофовир и зидовудина. Мутация K65R может также быть отобрана абакавиром или диданозином и приводит к уменьшенной чувствительности к этим веществам, а также к ламивудина, емтрицибину и тенофовир. Пациентам с ВИЧ-I, имеющих мутацию K65R, следует избегать тенофовир дизопроксила фумарата.

Пациенты с ВИЧ-I, в которых было обнаружено 3 или больше мутаций, связанных с аналогом тимидина ( thymidine analogue associated mutations - TAMs ), включавшие или мутацию обратной транскриптазы 

Показания

Препарат назначают в комбинированной антиретровирусной терапии для лечения ВИЧ-и-инфицированных взрослых с 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано детям - (до 18 лет).