Фармакологические свойства
Фармакологические. Иматиниб - противоопухолевое средство, активный ингибитор протеинтирозинкиназ (Всr-Аbl тирозинкиназы) на клеточном уровне ш vitro и ш vivo . Иматиниб избирательно подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в положительных Всr-Аbl клеточных линиях, а также в только лейкозных клеток у пациентов с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы при хроническом положительном миелолейкозе и остром лимфоидного лейкоза.
Кроме того, иматиниб является эффективным ингибитором рецепторов тирозинкиназы для тромбоцитарного фактора роста РDGF и фактора стволовых клеток (SСF) и подавляет клеточные реакции, обусловленные указанными факторами. Ш vitro иматиниб подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в клетках желудочно-кишечного стромальной опухоли, выражается в активации kit -мутации.
Показания
Хронический миелолейкоз у взрослых бластный кризисов, фаза акселерации, хроническая фаза в случае неэффективности предшествующей терапии интерфероном- альфа.
Неоперабельные и / или метастатические злокачественные стромальные опухоли желудочно-кишечного тракта (GИSТ) у взрослых.
Хроническая фаза хронического миелолейкоза у детей старше 3 лет в случае рецидива заболевания после пересадки стволовых клеток или в случае неэффективности предшествующей терапии интерфероном альфа.
Противопоказания
Гиперчувствительность к иматиниба, беременность и период лактации