Банковский перевод
Банковский перевод - описание
Краткое описание
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВАфармакодинамика Механизм действия. В состав препарата Лансурф входит антинеопластический тимидиновый аналог нуклеозида — трифлуридин и ингибитор тимидинфосфорилазы (TPase) — типирацила гидрох... Читать далее...
Краткие характеристики
Банковский перевод - описание
Узнайте как оплатить!
Самовывоз - описание
Курьерская доставка - описание
Доставка Новой Почтой - описание
Наличными - описание
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
фармакодинамика
Механизм
действия. В состав препарата Лансурф входит антинеопластический тимидиновый
аналог нуклеозида — трифлуридин и ингибитор тимидинфосфорилазы (TPase) —
типирацила гидрохлорид в молярном соотношении 1:0,5 (в массовом соотношении
1:0,471). После проникновения в раковые клетки трифлуридин фосфорилируется
тимидинкиназой, затем метаболизируется в клетках в субстрат
дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и встраивается непосредственно в ДНК,
таким образом нарушает функцию ДНК и предотвращает пролиферацию клеток. Однако
после перорального применения трифлуридин быстро распадается под действием
тимидинфосфорилазы и быстро метаболизируется. Поэтому в состав препарата был
включен ингибитор тимидинфосфорилазы — типирацила гидрохлорид.
В ходе
доклинических исследований комбинация трифлуридина и типирацила гидрохлорида
продемонстрировала противоопухолевое действие по отношению к клеточным линиям
колоректального рака, как чувствительным к 5-флуороурацилу (5-FU), так и
устойчивым к нему. Цитотоксическое действие комбинации трифлуридина и
типирацила гидрохлорида в отношении нескольких ксенотрансплантатов опухоли
человека имеет высокий уровень корреляции с количеством трифлуридина,
встроенного в ДНК. Данная корреляция позволяет заключить, что это и есть
основной механизм действия.
Фармакодинамические
эффекты. В ходе открытого исследования с участием пациентов с распространенными
солидными опухолями не отмечалось клинически значимого влияния Лансурфа на
удлинение интервала Q—T/Q—Tc по сравнению с плацебо.
Клиническая
эффективность и безопасность. Клиническая эффективность и профиль безопасности
препарата Лансурф оценивались в ходе международного рандомизированного двойного
слепого плацебо-контролируемого исследования III фазы (RECOURSE) с участием
пациентов с метастатическим колоректальным раком, ранее получавших лечение
этого заболевания. Первичной конечной точкой эффективности была общая
выживаемость (OS), вторичными конечными точками эффективности были выживаемость
без прогрессирования заболевания (PFS), показатель общего ответа (ORR) и
показатель контроля заболевания (DCR). В общей сложности было рандомизировано
800 пациентов в соотношении 2:1: 1-я группа (534 участника) получала Лансурф и
оптимальную поддерживающую терапию (ОПТ), а 2-я (266 участников) — плацебо и
ОПТ. Доза Лансурфа определялась с учетом площади поверхности тела (ППТ) и
величины начальной дозы 35 мг/м2/дозу. Пациенты принимали препарат/плацебо
перорально 2 раза в сутки, после утреннего и вечернего приема пищи, в течение 5
дней недели с двухдневным перерывом, на протяжении 2 недель, после которых
наступал перерыв в лечении продолжительностью 14 дней. Такую схему лечения
применяли каждые 4 нед. Пациенты продолжали лечение до появления
прогрессирования заболевания или возникновения неприемлемой токсичности (см.
ПРИМЕНЕНИЕ). Профиль рандомизированных пациентов (800 участников): медиана
возраста = 63 года, 61% составляли мужчины, 58% пациентов принадлежали к
европеоидной расе, 35% — монголоидной расе и 1% — негроидной расе; при этом
исходный функциональный статус (PS) по шкале Восточной объединенной
онкологической группы (ECOG) всех пациентов был 0 или 1. Первичным очагом
заболевания являлись толстая кишка (62%) или прямая кишка (38%). В момент
включения в исследование статус гена KRAS был или дикий (49%), или мутантный
(51%). Среднее число предыдущих линий терапии метастатического заболевания
составляло 3. Всем пациентам предварительно проводилась химиотерапия на основе
фторпиримидина, оксалиплатина или иринотекана. Все, за исключением 1 пациента,
получали бевацизумаб, а также все, за исключением 2 пациентов с опухолями с
наличием дикого типа гена KRAS, получали панитумумаб или цетуксимаб. С точки
зрения демографических и исходных характеристик заболевания обе группы лечения
были сопоставимыми. По результатам анализа данных общей выживаемости,
полученных в ходе исследования (72% случаев (574 пациента)), было доказано
клинически значимое и статистически достоверное преимущество Лансурфа в
сочетании с ОПТ относительно выживаемости пациентов по сравнению с плацебо в
комбинации с ОПТ (относительный риск: 0,68; доверительный интервал (ДИ) 95%
[0,58–0,81]; р<0,0001), и медиана общей выживаемости составила 7,1 мес по
сравнению с 5,3 мес соответственно, а показатели однолетней выживаемости
составили соответственно 26,6 и 17,6%. У пациентов, получавших Лансурф и ОПТ,
выживаемость без прогрессирования заболевания была достоверно лучше
(относительный риск: 0,48; 95% ДИ [0,41–0,57]; р<0,0001
ПОКАЗАНИЯ
Лансурф
показан для лечения взрослых пациентов с метастатическим колоректальным раком,
ранее получавших лечение или которым не показано применение имеющихся видов
терапии, в том числе химиотерапии на основе фторпиримидина, оксалиплатина и
иринотекана, а также применение анти-VEGF и анти-EGFR препаратов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
гиперчувствительность
к действующим веществам или любому вспомогательному компоненту препарата.
Характеристики товара |
|
Производитель | Servier Industrie (Франция) |
Действующее вещество | трифлуридин+типирацил |
Дозировка | 15мг+6,14мг |
Форма выпуска | таблетки |
Количество в упаковке | 20 шт |