Тагриссо таблетки 80 мг №10

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Осимертиниб относится к ингибиторов тирозинкиназы (ИТК). Препарат является необратимым ингибитором рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR), содержащие сенсибилизирующие мутации (EGFRm) и мутации ИТК-резистентности T790M.

фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro показали, что осимертиниб проявляет высокомощных ингибирующее активность против EGFR в диапазоне всех клинически значимых клеточных линий немелкоклеточного рака легких (НМКРЛ) с сенсибилизирующее мутациями EGFR и мутацией T790M (мнимые IC 50 от 6 нМ до 54 нМ против фосфо-EGFR). Это приводит к подавлению роста клеток, при этом активность против EGFR в клеточных линиях дикого типа значительно ниже (мнимые IC 50 от 480 нМ до 1,8 мкм против фосфо-EGFR).Пероральное введение осимертинибу in vivo приводит к уменьшению опухоли как в ксенотрансплантатах НМКРЛ с EGFRm и T790M, так и на трансгенной мышиной модели опухоли легких.

электрофизиология сердца

Вероятность удлинение интервала QTc под влиянием препарата Тагриссо оценивали в 210 пациентов, которые принимали осимертиниб в дозе 80 мг в сутки в исследовании AURA2. Чтобы оценить влияние осимертинибу на интервалы QTc, записывали серийные ЭКГ после однократного приема и в равновесном состоянии. По результатам фармакокинетического анализа прогнозируется связано с препаратом удлинение интервала QTc на 14 мс на фоне приема 80 мг с верхней границей 16 мс (90% ДИ).                                   

показания

ТАГРИССО показан для лечения взрослых пациентов с местно или метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМКРЛ) с наличием мутации Т790М рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Не следует применять вместе с препаратом ТАГРИССО зверобой