Залтрап концентрат 25 мг/мл 4 мл фл.№1

Фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Афлиберцепт - это рекомбинантный гибридный белок, состоящий из связывающихся с VEGF (эндотелиальными факторами роста сосудов) частей внеклеточных доменов рецептора VEGF 1 и рецептора VEGF 2, соединенных с доменом Fc (фрагмента способного к кристаллизации) иммуноглобулина G1 (IgG1) человека.

Афлиберцепт производится с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием экспрессионной системы клеток яичника китайского хомячка (СНО) К-1. Афлиберцепт является химерным гликопротеином с молекулярной массой 97 кДа, гликозилирование белка добавляет 15% к общей молекулярной массе, в результате чего общая молекулярная масса афлиберцепта составляет 115 кДа.

Эндотелиальный фактор роста сосудов A (VEGF-A), эндотелиальный фактор роста сосудов В (VEGF-B) и плацентарный фактор роста (P1GF) относятся к VEGF-семейству ангиогенных факторов, которые могут действовать как сильные митогенные, хемотаксические и влияющие на сосудистую проницаемость факторы для эндотелиальных клеток. Действие VEGF-A осуществляется через две рецепторные тирозинкиназы - VEGFR-1 и VEGFR-2, находящиеся на поверхности эндотелиальных клеток. P1GF и VEGF-B связываются только с рецепторной тирозинкиназой VEGFR-1, которая, кроме присутствия на поверхности эндотелиальных клеток, находится еще и на поверхности лейкоцитов. Чрезмерная активация этих рецепторов VEGF-A может приводить к патологической неоваскуляризации и повышению проницаемости сосудов. P1GF также имеет отношение к развитию патологической неоваскуляризации и инфильтрации опухоли клетками воспаления.                                                            

Показания                                                                                                                                                                                                                                                       — метастатический колоректальный рак (МКРР) (у взрослых пациентов), резистентный к оксалиплатин-содержащей химиотерапии или прогрессирующий после ее применения (препарат Залтрап® в комбинации с режимом, включающим иринотекан, фторурацил, кальция фолинат (FOLFIRI)).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к афлиберцепту или любому из вспомогательных веществ препарата Залтрап®;

— тяжелые кровотечения;

— артериальная гипертензия, не поддающаяся медикаментозной коррекции;

— хроническая сердечная недостаточность III-IV класса (по классификации NYHA);

— печеночная недостаточность тяжелой степени (отсутствие данных по применению);

— офтальмологическое применение или введение в стекловидное тело (в связи с гиперосмотическими свойствами препарата Залтрап®);

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточного опыта применения).

С осторожностью:

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— артериальная гипертензия;

— клинически значимые заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, хроническая сердечная недостаточность I-II класса по классификации NYHA);

— пожилой возраст;

— общее состояние ≥2 баллов по шкале для оценки общего состояния пациента ECOG (Восточной объединенной группы онкологов).