Банковский перевод
Банковский перевод - описание
Краткое описание
ФармакодинамикаЛеветирацетам — активное вещество препарата Кеппра® — является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилепт... Читать далее...
Краткие характеристики
Банковский перевод - описание
Узнайте как оплатить!
Самовывоз - описание
Курьерская доставка - описание
Доставка Новой Почтой - описание
Наличными - описание
Фармакодинамика
Леветирацетам
— активное вещество препарата Кеппра® — является производным пирролидона
(S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре
отличается от известных противоэпилептических ЛС.
Механизм
действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от
механизма действия известных противоэпилептических препаратов.
Эксперименты
in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные
характеристики клеток и нормальную трансмиссию.
Исследования
in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию
ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая
высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам
частично восстанавливает токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные
цинком и β-карболинами.
Один из
предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином
синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного
мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект,
который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.
Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы,
модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет
нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные
вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных
рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и
генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные
проявления/фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетика
Доза
леветирацетама 1500 мг при в/в введении биоэквивалентна дозе 1500 мг, принятой
внутрь в виде таблеток.
Леветирацетам
— хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью.
Фармакокинетический профиль — линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у
здоровых добровольцев и больных эпилепсией.
Временные
параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены
в/в введением 1500 мг (2 раза в день) в течение 4 дней.
Не наблюдалась
зависимость фармакокинетики от пола, расы и времени суток.
Всасывание.
После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание
происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в
плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама,
выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания леветирацетама не зависит от
дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax
достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг
и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза
в сутки) — 43 мкг/мл; после в/в однократного введения 1500 мг Cmax достигалась
через 15 мин и составляла (51±19) мкг/мл. Равновесное состояние достигается
через 2 сут при двукратном приеме препарата.
Фармакокинетика
леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60
мг/кг/сут, Сmax достигается через 0,5–1 ч.
Распределение.
Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы
составляет менее 10%. Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.
Данные о
распределении препарата по тканям отсутствуют.
Метаболизм.
Основным метаболическим путем (24% от дозы) является ферментный гидролиз
ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного
метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени.
Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
В условиях in
vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные изоформы
цитохрома P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 1A2), а также активность
глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксидгидроксилазы. Леветирацетам не
влиял также на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro.
Выведение.
Т1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет (7±1) ч и не зависит от
способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса
составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс
леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.
Показания
В качестве
монотерапии при лечении следующих состояний:
парциальные
припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков с
16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.
В составе
комплексной терапии при лечении следующих состояний:
парциальные
припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше
4 лет (концентрат для приготовления раствора для инфузий), 6 лет (таблетки
покрытые пленочной оболочкой), 1 мес (раствор для приема внутрь), страдающих
эпилепсией;
миоклонические
судороги у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной
миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованные
судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и подростков старше 12 лет,
страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.
Концентрат для
приготовления раствора для инфузий может использоваться в качестве временной
альтернативы при невозможности приема пероральных форм препарата.
Противопоказания
повышенная
чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к
любым компонентам препарата;
нарушение
толерантности к фруктозе (раствор для приема внутрь);
детский
возраст до 4 лет — для концентрата для приготовления раствора для инфузий и до
1 мес — для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность препарата
не установлены).
С
осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в
стадии декомпенсации; почечная недостаточность.
Характеристики товара |
|
Производитель | UCB Pharma (Бельгия) |
Действующее вещество | леветирацетам |
Дозировка | 250 мг |
Форма выпуска | таблетки |
Количество в упаковке | 50 шт |