Зипрекса табл. п/о 10 мг

Фармакологическое действие

Фармакодинамика 
Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. 
В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/С ,5НТ3 ,5НТ6;дофаминовым D1 ,D2 ,D3 ,D4 ,D5 ;мускариновым M1-5 ;адренергическим α1 и гистаминовым H1 рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к 5НТ, дофаминовым и холинергическим рецепторам.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А 10) дофаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении «анксиолитического» теста. 
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств. 

Фармакокинетика 
При внутримышечном введении максимальные концентрации оланзапина в плазме крови наблюдаются через 15-45 минут. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении 5 мг оланзапина в 5 раз выше концентрации, достигаемой при приёме внутрь эквивалентной дозы. Средний период полувыведения оланзапина составляет 33 ч (от 21 до 54 ч для 5-ой и 95-ой перцентили, соответственно). В диапазоне терапевтических доз концентрация оланзапина в плазме линейна и пропорциональна дозе. Метаболические характеристики при внутримышечном введении количественно и качественно аналогичны метаболическим характеристикам оланзапина после приёма внутрь.

Показания

Таблетки :Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами.

Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность.