Instgra таблетки 50мг №30

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Долутегравир подавляет ВИЧ-интегразы, связываясь с активным центром фермента интегразы и блокируя этап интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), который является основным для цикла репликации вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).

Противовирусная активность в культуре клеток.

Показатель IC 50 для долутегравиру в различных лабораторных штаммах с использованием РВМС составлял 0,5 нМ, а при использовании клеток МТ-4 он колебался от 0,7 до 2 нМ. Аналогичные показатели IC 50 были замечены в клеточных изолятов без каких-либо серьезных различий между подтипами;на панели 24 ВИЧ-1 изолятов кладов типа А, В, С, D, E, F i G и группы В среднее значение IC 50 составляло 0,2 нМ (диапазон 0,02-2,14). Среднее значение IC 50 для 3 ВИЧ-2 изолятов составило 0,18 нМ (диапазон 0,09-0,61).

Противовирусное действие в комбинации с другими противовирусными препаратами.

Не отмечалось ни антагонистического эффекта in vitro при применении долутегравиру с другими исследуемыми антиретровирусными препаратами ставудином, абакавиром, эфавирензом, невирапин, лопинавир, ампренавиром, енфувиртидом, маравирок и ралтегравира. К тому же, не отмечалось никаких антагонистических эффектов для долутегравиру и Адефовир, а рибавирин не производил видимого влияния на действие долутегравиру.                                                                                                                                          

показания

Долутегравир показан в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами для лечения взрослых и детей старше 12 лет, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Одновременное применение с дофетилида