Вирадай 300/600/200 мг №30

Фармакологические свойства Вирадай (Viraday)

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Эфавиренц является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Эфавиренц неконкурентно ингибирует обратную транскриптазу (ОТ) ВИЧ-1 и незначительно ингибирует ОТ ВИЧ-2 или полимеразы (α, β, γ и δ) клеточной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Эмтрицитабин – нуклеозидный аналог цитидина. Тенофовира дизопроксил фумарат превращается in vivo в тенофовир, аналог нуклеозидного монофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата.

Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами с образованием эмтрицитабина трифосфата и тенофовира дифосфата соответственно. Исследования in vitro показали, что и эмтрицитабин и тенофовир могут полностью фосфорилироваться, когда оба вещества комбинируются в клетках. Эмтрицитабина трифосфат и тенофовира дифосфат конкурентно ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1, что приводит к разрыву цепи ДНК. Эмтрицитабина трифосфат и тенофовира дифосфат являются слабыми ингибиторами ДНК-полимеразы млекопитающих и, кроме того, не проявляют какой-либо митохондриальной токсичности in vitro и in vivo.

Противовирусная активность in vitro

Эфавиренц продемонстрировал противовирусную активность в отношении большинства выделенных нефилогенетических штаммов А, В (подтипы, А, АЕ, AG, С, D, F, G, J и N), но проявил более слабую противовирусную активность в отношении подтипов вирусов группы О. Эмтрицитабин показал противовирусную активность в отношении подтипов ВИЧ-1 А, В, С, D, Е, F и G. Тенофовир проявил противовирусную активность в отношении подтипов ВИЧ-1 А, В, С, D, Е, F, G и группы О. Эмтрицитабин и тенофовир показали специфическую активность в отношении штаммов ВИЧ-2 и противовирусную активность в отношении вируса гепатита В.

В исследовании по оценке антивирусной активности in vitro комбинаций эфавиренца и эмтрицитабина вместе, эфавиренца и тенофовира вместе, эмтрицитабина и тенофовира вместе наблюдался аддитивный синергизм противовирусных эффектов.

Показания к применению Вирадай (Viraday)

Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию более 3 месяцев и имеющих на фоне нее в крови уровень РНК ВИЧ-1 менее 50 копий/мл.

Противопоказания Вирадай (Viraday) 

Гиперчувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью-Туркотту).

Совместное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин и метилэргоновин). Конкуренция за цитохром P450(CYP)3A4 эфавиренца может привести к торможению метаболизма и создать потенциал для серьезных и/или угрожающих жизни побочных реакций (например, сердечные аритмии, длительная седация или угнетение дыхания).

Совместное применение с вориконазолом. Эфавиренц значительно снижает концентрации вориконазола в плазме, а вориконазол так же значительно повышает концентрации эфавиренца в плазме. Так как ТРУСТИВА является комбинированным препаратом с фиксированными дозами, доза эфавиренца не может быть изменена.

Совместное применение с растительными препаратами, содержащими Зверобой (Зверобой продырявленный), из-за риска снижения концентраций в плазме крови и ослабления клинических эффектов эфавиренца.

Способ применения и дозы Вирадай (Viraday)

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза препарата - 1 таб./сут.

Рекомендуется принимать препарат натощак, поскольку прием пищи может увеличить экспозицию эфавиренза и привести к увеличению частоты нежелательных лекарственных реакций. Для улучшения переносимости эфавиренза в связи с возможными нежелательными реакциями со стороны нервной системы рекомендуется применять препарат перед сном.

В случае необходимости коррекции дозы или прекращения приема одного из компонентов препарата пациента следует перевести на прием эфавиренза, эмтрицитабина или тенофовира в виде монопрепаратов. При прекращении терапии препаратом необходимо учитывать такие особенности, как длительный Т1/2 эфавиренза и продолжительный Т1/2 эмтрицитабина и тенофовира из внутриклеточного пространства. Ввиду индивидуальной вариабельности выведения препарата у пациентов и возможного развития резистентности, следует соблюдать клинические рекомендации, утвержденные для лечения ВИЧ-инфекции, а также учитывать причины отмены терапии.

При необходимости одновременного применения препарата с рифампицином у пациентов с массой тела 50 кг и выше может потребоваться дополнительное применение эфавиренза в дозе 200 мг/сут (до 800 мг).

Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется, но применение препарата рекомендуется с осторожностью, поскольку в данной группе пациентов высока вероятность почечной и печеночной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени может потребоваться увеличение интервала между приемом эмтрицитабина и тенофовира, что не может быть достигнуто при лечении комбинированным лекарственным препаратом. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью) лечение препаратом может проводиться без коррекции рекомендованной дозы.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.