Гливек капсулы 100мг №120

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Иматиниб является ингибитором протеин-киназы, который подавляет Bcr-Abl тирозинкиназуЦя соединение избирательно подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в Bcr-Abl-позитивных клеточных линиях, а также в только лейкозных клеток у пациентов с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы при хроническом положительном миелолейкозе и остром лимфоидного лейкоза. В исследованиях образований колоний с использованием образцов периферической крови и костного мозга ex vivo иматиниб продемонстрировал выборочное ингибирование Bcr-Abl-позитивные колонии у пациентов с ХМЛ. In vivo соединение проявляет противоопухолевую активность при применении ее как отдельного средства на моделях животных, используя Bcr-Abl-позитивные опухолевые клетки. Кроме того, иматиниб является мощным ингибитором рецептора тирозинкиназы относительно тромбоцитарного фактора роста (ТФР) и фактора эмбриональной клетки (ФЭК), с-Киt и подавляет ТФР и ФЭК-опосредованные изменения со стороны клеток. Иn vitro иматиниб подавляет пролиферацию и стимулирует апоптоз в клетках желудочно-кишечного стромальной опухоли, выражается в активации мутации kit .

Конститутивная активация рецептора тромбоцитарного фактора роста (ТФР) или Bcr-Abl тирозинкиназы является результатом интеграции с различными белками или стимуляции синтеза ТФР, которые были вовлечены в патогенез MDS / MPD (миелодиспластические / миелопролиферативные заболевания) и неоперабельных рекуррентных и / или метастазирующих дерматофибросаркому бугорковых (DFSP ).Иматиниб ингибирует сигнал к пролиферации клеток, сопровождающих отключено ТФР и деятельность Bcr-Abl тирозинкиназы.

Эффективность препарата обусловлена ​​общей скоростью гематологического или цитогенетического ответа у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ) и объективной скоростью ответа у пациентов со злокачественными опухолями стромы органов пищеварительного тракта.                                                                                                                          

показания

 Лечение пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной (Ph +) (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl)) хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ), для кого трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия терапии

 лечения пациентов (взрослых и детей) с (Ph + ХМЛ) в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или фазе бластной кризиса;

 в составе химиотерапии взрослых пациентов с впервые диагностированной положительной острый лимфобластный лейкоз (Ph + -ГЛЛ) с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы;

 в качестве монотерапии у взрослых пациентов с острый лимфобластный лейкоз (Ph + -ГЛЛ) в стадии рецидива или которая трудно поддается лечению;

 лечения взрослых пациентов с Миелодиспластический / миелопролиферативными заболеваниями (МДС / МПЗ), связанными с активацией рецептора тромбоцитарного фактора роста (ТФР)

 лечения взрослых с гипереозинофиличним синдромом (ГЭС) и / или хронической езозинофилийною лейкемией (ХЭЛ) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα;

Эффект от применения Гливека при трансплантации костного мозга недостаточно изучен.

Показан также для:

 лечения взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительных неоперабельными и / или метастатическими злокачественными гастроинтестинальных стромальных опухолями (Гость);

 адъювантной терапии взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей (Гость) после резекции.Пациенты, у которых существует низкий или минимальный риск, могут не получать адъювантной терапии;

 лечения взрослых пациентов с неоперабельной взрывающейся дерматофибросаркомы, (dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)), и у взрослых пациентов с рецидивирующей и / или метастатической дерматофибросаркомы (DFSP), яки не могут быть удалены хирургическим путем.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.