Моксогамма 0,3 мг. таблетки №30

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолина рецепторы находятся преимущественно в Ростральная отделе вентролатеральном части продолговатого мозга, участке, играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижение артериального давления.

Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренорецепторами рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивним средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим уменьшением артериального давления.

Фармакокинетика .

Моксонидин после приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.

Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.

Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно в 4,5 дигидромоксонидину и производного аминометанамидину, путем открывания имидазолиновой канальца. Гипотензивный эффект 4,5 дигидромоксонидину составляет лишь 1/10, производного аминометанамидину - менее 1/100 эффекта моксонидина.

Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.

Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно

1% выводится с калом. Суммарное вывода неизмененного моксонидина составляет примерно 50-75%.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл / мин), клиренс снижается до 52%.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились.

Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца;
• брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя)
• блокада II или III степени;
• сердечная недостаточность.