Никоретте пластырь 10мг/16ч саше №7

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Внезапное прекращение использования продуктов, содержащих табак, после длительного периода их ежедневного применения ведет к развитию характерного синдрома отмены, который включает четыре или более симптомов из нижеперечисленных: дисфория или подавленное настроение; бессонница раздражительность; фрустрация или гнев тревожность; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпение; уменьшение частоты пульса повышенный аппетит или увеличение массы тела. Сильная тяга к никотину, который расценивается как клинически важный симптом, также является важным элементом никотиновой абстиненции.

Клинические исследования показали, что препараты для никотинозамиснои терапии способны помочь курильщикам воздержаться от курения.

Лечение с использованием пластыря имитирует дневные колебания уровня никотина у курильщиков, не применяют никотин во время ночного сна. Лечение пластырем с содержанием никотина днем ​​не вызывает никотининдукованого нарушения сна, наблюдается при применении никотина во время ночного сна.

Фармакокинетика.

Никотин медленно высвобождается из Никоретте ® и непрерывно проникает в организм через кожу.

Расширение сосудов, вызванное высокой температурой окружающей среды и физическими упражнениями, увеличивает абсорбцию, тогда как сужение сосудов, вызванное сосудосуживающими препаратами, ее уменьшает.

Биодоступность составляет более 90% и не зависит от места применения.

Существует линейная зависимость между высвобождением количества никотина и уровнями никотина в плазме крови в диапазоне терапевтических доз 10-25 мг / 16 ч.

Время достижения максимальной концентрации никотина в плазме крови (t max ) после применения пластыря составляет примерно 9 (7-11) часов. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается во второй половине дня / вечером, когда риск возврата к курению высокий. Концентрация никотина в плазме крови прямо пропорциональна его дозам, содержащийся в пластыре.

Объем распределения никотина составляет 2-3 л / кг, а период полувыведения - около 2:00. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печени, средний клиренс плазмы крови составляет приблизительно 70 л / час. Метаболизм никотина также осуществляется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина; считают, что они имеют меньшую биологическую активность, чем исходное соединение.

Степень связывания никотина с белками плазмы крови - менее 5%. Следовательно, можно предположить, что изменение степени связывания никотина с белками крови вследствие одновременного применения других лекарственных средств или нарушений уровня белков в плазме крови вследствие заболеваний не должна приводить к каким-либо существенных изменений фармакокинетики никотина.

Основной метаболит никотина в плазме крови - котинина - имеет период полувыведения от 15 до 20 часов и определяется в концентрации, в десять раз больше концентрацию никотина.

Основные метаболиты в моче - котинина (12% дозы) и транс-3-гидроксикотинин (37% дозы). Примерно 10% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. До 30% могут быть выделены с мочой через повышенный диурез и подкисление ниже рН 5.

Прогрессирующая тяжелая почечная недостаточность связана с уменьшением общего клиренса никотина и его метаболитов. Повышенные уровни никотина в крови наблюдаются у курильщиков, находящихся на гемодиализе.

Фармакокинетика никотина не нарушается у пациентов с циррозом печени с незначительной степенью печеночной недостаточности (5 баллов по шкале Чайлд-Пью), однако клиренс никотина снижается у пациентов с циррозом печени при умеренно выраженной печеночной недостаточности (7 баллов по шкале Чайлд-Пью ).

Было отмечено незначительное уменьшение общего клиренса никотина у здоровых пожилых добровольцев, не требует коррекции дозы.

Не было выявлено различий в кинетике никотина между пациентами мужского и женского пола.

показания

Лечение табачной зависимости с целью уменьшения потребности в никотине и устранения симптомов абстиненции у курильщиков, которые решили бросить курить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту пластыря.

Недавний инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев).

Нестабильная или прогрессирующая стенокардия.

Стенокардия Принцметала.

Тяжелая сердечная аритмия.

Острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт).

Генерализованные хронические заболевания кожи.