Банковский перевод
Банковский перевод - описание
Краткое описание
Фармакологическое действиеСинкал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого к... Читать далее...
Краткие характеристики
Банковский перевод - описание
Узнайте как оплатить!
Самовывоз - описание
Курьерская доставка - описание
Доставка Новой Почтой - описание
Наличными - описание
Фармакологическое действие
Синкал –
мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз,
обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие
осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в
образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и
панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность
расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся
свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды
не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в
организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое
действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по
результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48
часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72
часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев
с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата
минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг
неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его
концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом, после
приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось
лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл
или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что
всасывание препарата минимально.
Распределение
Vd определить
нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем
на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и
альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по
данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата
осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с
ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата,
которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных
метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с
отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и
М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу
(соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой
ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и
108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты
рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у
лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем
элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом
выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного
орлистата.
Совокупная
почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом,
составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из
организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения
орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось
одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться
экскреции с желчью.
Фармакокинетика
в особых клинических группах
Плазменные
концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от
таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция
жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при
приеме плацебо.
Показания
— длительная
терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч.
имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно
гипокалорийной диетой;
— в комбинации
с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины
и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2
типа с избыточной массой тела или ожирением.
Противопоказания
— синдром
хронической мальабсорбции;
— холестаз;
— повышенная
чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в
капсуле.
Характеристики товара |
|
Производитель | Kocak Farma (Турция) |
Действующее вещество | орлистат |
Дозировка | 120 мг |
Форма выпуска | капсулы |
Количество в упаковке | 84 шт |
Теги: Синкал, Thincal, Орлистат