Фампира (фампридин, fampyra ) табл. 10 мг №56

Фармакологическое действие

Фампридин является блокатором калиевых каналов.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приёма быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи снижает AUC0–∞ фампридина приблизительно на 2–7 %, но повышает Cmax на 15–23 %.

Распределение

Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Плохо связывается с белками плазмы (связанная фракция составляет от 3 до 7 %). Объём распределения (Vd) составляет около 2,6 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется путём окисления до 3-гидрокси-4-аминопиридина и дополнительно конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридинсульфата. Окисление фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина, по-видимому, катализируется с помощью цитохрома P4502E1 (CYP2E1) без признаков значимого ингибирования CYP2E1.

Выведение

Основным методом элиминации фампридина является почечная экскреция, причём приблизительно 90 % дозы выделяется в неизменённом виде в течение 24 часов. Почечный клиренс (370 мл/мин) значительно выше, чем скорость клубочковой фильтрации благодаря активному участию транспортёра OCT2. Экскреция с фекалиями составляет менее 1 % от вводимой дозы.

Показания

Улучшение походки у взрослых пациентов с рассеянным склерозом.

Противопоказания

Гиперчувствительность;

сочетание с другими лекарственными средствами, содержащими производные 4-аминопиридина;

судороги в анамнезе;

почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 80 мл/мин).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза фампридина — по одной таблетке 10 мг, два раза в день, натощак.